Les principales priorités de l’entreprise sont de trouver de nouveaux traitements contre le cancer et les maladies du cerveau associés à des mutations génétiques et/ou une activité aberrante de la voie de signalisation MAPKinase / ERK. Les premières études précliniques ont donné des résultats prometteurs dans les indications suivantes:
Oncologie
Parmi les voies impliquées dans le développement tumoral, de nombreuses évidences indiquent que l’inhibition de la voie MAPK / ERK (également connue sous le nom de voie Ras-Raf-MEK-ERK) représente une stratégie anti-tumorale importante, activement poursuivie par de nombreuses sociétés pharmaceutiques pour le traitement du cancer et des maladies inflammatoires notamment. En effet, en raison de son rôle central dans la promotion de la prolifération, de la survie et des métastases, l’activité constitutive de la voie MAPK/ERK par des mutations oncogènes des protéines RAS et RAF (figure 1) entraîne une activation prolongée des kinases effectrices centrales ERK1 / 2 et affectent directement à la fois la formation et la progression d’un grand sous-ensemble de tumeurs humaines.

 

Légende :

Schéma représentant la voie de signalisation intracellulaire MAPK / ERK. Des mutations oncogéniques sur la protéine Ras ou Raf conduisent à une hyperactivité aberrante de la cascade de signalisation et à des fonctions cellulaires apparentées permettant la prolifération tumorale et le pouvoir d’invasion. Quelques exemples de cancers liés aux mutations Ras ou Raf sont listés.

 

Neurologie (humeur, dépression et addiction aux drogues)
Dans le système nerveux central (SNC), l’activation de ERK est associée aux processus de plasticité synaptique, d’apprentissage et de mémoire. Les dérèglements de l’activité de ERK et les événements moléculaires dépendants de ERK sont reliés à une vaste gamme de déficiences cognitives et psychiatriques. Son activation aberrante est notamment impliquée dans des troubles psychiatriques (addiction, dépression) ou des maladies neurologiques; et son inhibition ciblée par Pepsignal® ouvre des perspectives thérapeutiques intéressantes.

MElkin Pharmaceuticals