La voie des MAPkinase/ ERK est une voie de signalisation intracellulaire ubiquitaire qui active plus d’une centaine de molécules. Celles-ci sont impliquées dans de nombreuses fonctions telles que l’adhésion cellulaire, la progression du cycle cellulaire, la survie, la différenciation, le métabolisme et la prolifération.
Oncologie : L’activation aberrante de la cascade de signalisation ERK est associée à des mutations génétiques dans environ un tiers des cancers humains. L’inhibition des composants de cette cascade par une inhibition ciblée représente une stratégie anti-tumorale importante aux perspectives prometteuses.
SNC : Dans le système nerveux central (SNC), l’activation de ERK est associée aux processus de plasticité synaptique, d’apprentissage et de mémoire. Les dérèglements de l’activité de ERK et les événements moléculaires dépendants de ERK se heurtent à une vaste gamme de déficiences cognitives et psychiatriques.
Les besoins :
Des inhibiteurs des composants de la cascade ERK intracellulaire (inhibiteurs de RAS, Raf, MEK, ou de ERK …) ont été développés et identifiés comme des thérapeutiques prometteuses. Cependant, jusqu’à présent, ces inhibiteurs induisent une inhibition trop importante et trop large de la voie, conduisant à de nombreux effets secondaires indésirables.
MELKIN Pharma développe des solutions innovantes pour cibler des composants spécifiques de la voie de transduction enzymatique MAPkinase / ERK intracellulaire. Ces médicaments sont de petits peptides présentant des propriétés majeures:
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Entrer facilement dans la cellule
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Bloquer de manière sélective les composants en aval de la voie MAPK / ERK sans interférer avec son activité globale.
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Être dépourvu d’effets secondaires.
